02/05/2013
O anestésico é feito à base de ciclodextrinas e seu tempo de duração pode chegar a 6h após aplicação única
A pesquisa foi coordenada pela bioquímica Eneida de Paula e a intenção não foi produzir novas moléculas anestésicas, pois exigiria pelo menos 10 anos de desenvolvimento e testes clínicos, mas ampliar a eficácia dos sais anestésicos disponíveis no mercado ao encapsulá-los dentro de carreadores ou nanopartículas capazes de levar os princípios ativos ao lugar desejado e liberá-los de forma controlada.
A associação entre carreadores e anestésicos poderia, teoricamente, aumentar o tempo de anestesia, exigir uma concentração menor de princípio ativo e diminuir o risco de o composto entrar na corrente sanguínea e se espalhar pelo corpo de forma nociva.
Pesquisa
A pesquisa teve início em 2007 com a escolha do carreador ideal para cada anestésico. "Ele não poderia causar reações adversas no organismo, teria de ser quimicamente estável e precisaria manter o anestésico no local aplicado pelo maior tempo possível", disse Eneida.
Os lipossomas, partículas feitas de lipídios e semelhantes a membranas biológicas, foram os primeiros carreadores testados pelo grupo.
Segundo Eneida, os lipossomas são capazes de levar os anestésicos sem gerar reações adversas e já são empregados pela indústria farmacêutica em antivirais, antifúngicos e no desenvolvimento de vacinas e medicamentos anticâncer. Mas nem tudo saiu como esperado.
Testes em animais e humanos mostraram que o uso dos lipossomas como carreadores prolonga o tempo de ação dos anestésicos mepivacaína e prilocaína em três a quatro vezes, comparados aos medicamentos comerciais, que agem por duas a quatro horas.
Tal eficácia, entretanto, ainda dependia do uso de seringas na aplicação do medicamento. É que, para eliminar a dor, o sal anestésico precisa ultrapassar a mucosa e o osso compacto da boca para bloquear a condução do impulso nervoso que transporta as informações de sensibilidade da região dental ao cérebro.
Ciclodextrinas
Os cientistas decidiram então estudar carreadores alternativos. A solução foi encontrada nas ciclodextrinas, moléculas produzidas a partir da quebra do amido. "Umas das principais vantagens das ciclodextrinas é que elas aumentam a solubilidade aquosa dos anestésicos, fazendo com que maior quantidade do composto chegue ao nervo que precisa ser anestesiado. Grandes porções de anestésicos são necessárias para banhar a região do nervo e impedir a propagação do impulso doloroso", explicou a pesquisadora.
Testes em animais mostraram que anestésicos como a bupivacaína e a ropivacaína, complexados com hidroxipropil-beta-ciclodextrina, aumentaram o tempo de duração e a intensidade da anestesia para além de 6 horas após uma aplicação única. Estudos também apontaram que anestésicos associados a carreadores necessitam de quantidades menores de princípio ativo para cumprir a sua função. Em animais, a mepivacaína a 2% encapsulada em lipossomas exerceu uma atividade anestésica semelhante à mepivacaína a 3% sem carreador.
Gel anestesiante
Os pesquisadores aperfeiçoaram a composição na forma de um gel que, em alguns casos, é aplicado sobre a mucosa da boca para diminuir a dor da injeção anestésica. Lipossomas foram associados aos anestésicos de uso local benzocaína e mepivacaína. No caso da benzocaína, foi possível manter a eficácia do gel com a concentração do princípio ativo diminuída pela metade, de 20% para 10%.
"O gel preparado também apresentou propriedades reológicas interessantes que possibilitaram ao medicamento permanecer no local aplicado por mais tempo que o produto disponível no mercado, sem derreter e perder a atividade", disse Eneida. A pesquisa liderada por ela gerou uma patente que despertou o interesse de algumas indústrias farmacêuticas.
Fonte: Revista Exame
Fonte: http://www.jornaldosite.com.br/materias/saude/anteriores/edicao189/saude189_01.htm
Nenhum comentário:
Postar um comentário